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Como funcionam os inseticidas ciclodienos e fenilpirazois?

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29 de dezembro de 2020

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Inseticidas são ferramentas essenciais na proteção de culturas agrícolas, inclusive da soja. Os ingredientes ativos disponíveis atualmente são classificados pelo Comitê de Ação à Resistência a Inseticidas (IRAC) em cerca de 30 grupos diferentes, cada qual apresentando um modo de ação distinto. Inseticidas dotados de novos modos de ação surgem no mercado apenas a cada cinco ou dez anos, denotando a importância de prevenir-se o surgimento de resistência em pragas por meio da rotação de modos de ação nas lavouras.

Além da classificação por modos de ação, os inseticidas podem ser agrupados em quatro grandes categorias, de acordo com o processo biológico que é afetado no inseto: sistema nervoso e muscular, crescimento e desenvolvimento, respiração celular e sistema digestivo. Juntamente com os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção do inseticida no organismo do inseto, os modos de ação determinam a eficácia de controle dos diferentes ingredientes ativos. Há ainda inseticidas que não se encaixam nessa classificação por atuarem simultaneamente em mais de um sítio, ou cujo sítio de ação ainda é desconhecido.

Esse é o segundo texto de uma série de artigos que irão abordar os diversos grupos químicos de inseticidas e seus distintos modos de ação. Hoje, falaremos sobre os ciclodienos e fenilpirazois, inseticidas neuromusculares pertencentes ao Grupo 2 (bloqueadores dos canais de cloro mediados pelo GABA). Essa classificação é fornecida pelo IRAC, de acordo com o sítio de ação primário de cada inseticida. Para conhecer os inseticidas pertencentes ao Grupo 1 (inibidores da acetilcolinesterase), acesse o texto anterior clicando aqui.

No primeiro artigo dessa série, vimos como as células nervosas dos insetos conduzem sinais elétricos ao longo de dendritos e axônios, que se comunicam por meio de sinapses. Embora a distância entre as duas células que formam uma sinapse seja de apenas 30 milionésimos de milímetros (ou um milésimo do diâmetro de um fio de cabelo), os sinais elétricos não conseguem transpassá-la; ao invés disso, eles desencadeiam a liberação de neurotransmissores químicos, que transportam o sinal do terminal pré-sináptico para a célula pós-sináptica (Figura 1). Enquanto a acetilcolina é o principal e mais rápido neurotransmissor de excitação nos insetos, o ácido gama-aminobutírico (GABA) desempenha o papel inverso: é o principal neurotransmissor de inibição encontrado no sistema nervoso central, e também nas sinapses neuromusculares.

Figura 1. Transmissão dos sinais nervosos em uma sinapse do sistema neuromuscular dos insetos.

Fonte: SALGADO, V. L. (2013). Confira a imagem original clicando aqui

A inibição é tão importante para o sistema nervoso dos insetos quanto a excitação. Para entendermos como ciclodienos e fenilpirazois afetam esse processo, precisamos primeiro compreender o funcionamento dos canais de íons, moléculas protéicas altamente complexas que servem como sítio de ação para diversos inseticidas. Os canais de íons facilitam o transporte de íons inorgânicos (partículas carregadas de sódio, potássio, cálcio e cloro) através das membranas celulares, constituindo a base para geração de bioeletricidade nos processos orgânicos (Figura 2).

Figura 2. Canais de íons são ativados por neurotransmissores, conduzindo íons através da membrana plasmática das células.

Fonte: SALGADO, V. L. (2013). Confira a imagem original clicando aqui

Assim como drogas e remédios, a maioria dos inseticidas atua de forma específica, ligando-se a uma única proteína no organismo do inseto. Essas proteínas-alvo são muito maiores que as moléculas de inseticida que atuam nelas, e podem apresentar mais de um sítio de ligação. No caso dos canais de íons, a ação do inseticida pode ocorrer de quatro formas. Moléculas agonistas mimetizam (ou seja, imitam) a ação dos neurotransmissores, abrindo o canal. Moléculas antagonistas também ligam-se ao sítio dos neurotransmissores, mas impedem a ativação do canal. Bloqueadores entram no canal e ficam aprisionados no interior do poro, bloqueando o fluxo de íons. Por fim, moduladores ligam-se a sítios secundários do canal e modificam seu funcionamento normal, seja ativando-o ou inibindo-o (Figura 3).

Figura 3. Sítios de ligação dos inseticidas nos canais de íons.

Fonte: SALGADO, V. L. (2013). Confira a imagem original clicando aqui

Ciclodienos e fenilpirazois são bloqueadores dos canais de cloro, presentes em grande número nas células pós-sinápticas. Durante o funcionamento normal do sistema nervoso, esses canais são ativados pelo neurotransmissor GABA e possibilitam a entrada de íons de cloro (Cl^–) na célula pós-sináptica; como essas partículas são carregadas negativamente, geram um efeito inibitório e interrompem a transmissão do impulso elétrico, que possui carga positiva. Quando moléculas de ciclodienos e fenilpirazois bloqueiam os canais de cloro, a inibição do sinal nervoso não ocorre mais, e o inseto é levado à morte por hiper-excitação e convulsões.

Descobertos em 1940, os ciclodienos apresentam alta estabilidade no solo e no ambiente, amplo espectro de ação e baixo custo de produção, motivos pelos quais foram largamente usados no mundo todo. Entretanto, sua persistência no ambiente, capacidade de acumular-se ao longo das cadeias alimentares e evolução de resistência em diversas pragas levaram à gradual descontinuação desse grupo químico. Endosulfan, o único ingrediente ativo remanescente, encontra-se banido em mais de 80 países, mas permanece em uso na Índia, China e outros países. No Brasil, a sua proibição em 2013 deixou os cafeicultores com poucas alternativas para o controle da broca-do-café. Lindane, outro produto pertencente a essa classe, tem seu uso permitido apenas para controle de piolhos, sendo proibida sua utilização para fins agrícolas.

Já os fenilpirazois foram descobertos em 1987, tendo o fipronil como primeiro e mais importante representante. Proporcionando alta eficácia de controle com baixas doses e atuando sobre uma grande variedade de pragas, fipronil encontra-se registrado em mais de 70 países para uso em mais de 100 culturas, incluindo soja, milho, arroz e cana-de-açúcar. É também amplamente utilizado no controle de pragas urbanas, como baratas, cupins e formigas. Além de atuar nos canais de cloro mediados por GABA, a molécula de fipronil também bloqueia canais de cloro mediados por glutamato, reduzindo consideravelmente o risco de surgimento de resistência.

Fipronil apresenta baixa toxicidade para mamíferos e aves aquáticas, mas é altamente tóxico para peixes, invertebrados aquáticos e abelhas melíferas. Baixas taxas de aplicação, novas formulações e melhorias em tecnologia de aplicação compõem a estratégia recomendada para reduzir os riscos associados ao uso desse importante ingrediente ativo.

Portanto, o uso racional e assertivo reduz os impactos negativos de inseticidas de amplo espectro, como fipronil, possibilitando a continuidade do uso dessas importantes ferramentas de controle de pragas. Na próxima semana, entenderemos o funcionamento de outros dois importantes grupos de inseticidas neuromusculares: os piretroides e DDTs.

A reprodução desse texto, ou partes dele, deve ser acompanhada de citação da seguinte fonte: POZEBON, H.; ARNEMANN, J. A. Como funcionam os inseticidas ciclodienos e fenilpirazois? Portal Mais Soja. 2020. Disponível online.